Opioïde analgetica: hoe werken ze?

Pijntherapie is door de geschiedenis heen een voortdurend streven geweest. De effecten van opiaat-pijnstillers verkregen uit de opiumplant waren al in de oudheid bekend . In 1806 werd morfine geïsoleerd als het belangrijkste bestanddeel van opium. Vanaf hier begon de lange ontwikkeling van deze groep medicijnen.

Wat zijn opioïde analgetica? Het zijn medicijnen met een sterke pijnstillende werking. Ze werken door zich te binden aan de opioïdereceptoren in ons centrale zenuwstelsel. Er zijn natuurlijke opiaten afgeleid van opium, zoals morfine, en andere synthetische zoals Fentanyl.

Ze worden gekenmerkt door een analgetisch vermogen zonder plafondeffect, d.w.z. een hogere dosis heeft een groter analgetisch effect. Hun werking gaat echter gepaard met een reeks ongewenste effecten, zoals we hieronder zullen zien.

Ze worden vooral gebruikt bij de behandeling van acute en intense pijn en bij terminale ziekten zoals kanker . Voordat een analgetische behandeling met opiaten wordt gestart, moet een zorgvuldige evaluatie worden uitgevoerd. Het moet ernstige pijn zijn waarvoor andere medicijnen niet effectief zijn.

Hoe werken opioïde analgetica?

Zoals we hebben gezegd, binden opiaat-analgetica zich aan sommige receptoren centraal zenuwstelsel . Hoewel er vier hoofdtypen receptoren zijn, hebben er slechts drie een effect op pijn: μ κ en δ (mi kappa en delta). De effecten variëren afhankelijk van de affiniteit met de receptor en het type interactie. Dankzij de mate van affiniteit met de receptoren en het klinische nut kunnen we opiaten indelen in:

Zuivere μ-receptoragonisten: bijvoorbeeld morfine, fentanylmethadon en oxycodon. Ze hebben zowel een pijnstillende werking als een sterke werking euforisch effect .

K-receptoragonisten en partiële μ-receptoragonisten of -antagonistenzoals nalbufine of butorfanol. Als ze samen met een zuivere antagonist worden toegediend, kunnen ze dit tegengaan en de effectiviteit ervan onderdrukken.

Gedeeltelijke agonisten: buprenorfine. Ze hebben een analgetisch effect als ze alleen worden toegediend.

Pure antagonisten : naloxon naltrexon. Ze kunnen een antagonistische werking uitoefenen of het effect van andere opioïden omkeren.

Andere toepassingen en bijwerkingen

Naast pijnbehandeling worden opioïden ook op andere gebieden gebruikt, zoals anesthesie . In deze gevallen moeten ze worden gebruikt in combinatie met een anestheticum en een neuromusculaire blokker. Ze kunnen ook worden gebruikt om automatische ademhaling te verdoven of uit te sluiten wanneer mechanische ventilatie noodzakelijk is.

Het grootste probleem met betrekking tot het gebruik van deze groep medicijnen is het risico op verslaving. Ze mogen daarom alleen worden gebruikt bij de kortdurende behandeling van acute pijn of bij terminaal zieke patiënten.

De meest voorkomende bijwerkingen zijn:

• Constipatie: vermindert de gastro-intestinale motiliteit en de maag-, gal- en pancreassecreties.
• Misselijkheid.
• Slaperigheid.
• Verwarrende toestand.

Andere bijwerkingen kunnen zijn:

• Ieder.
• Verbazingwekkend.
• Zweten .
• Stemmingswisselingen.
• Moeilijkheden met urineren.
• Droogte van de ontlasting.
• Spierstijfheid.
• Ademhalingsfalen.

Er is waargenomen dat chronisch gebruik van opioïde analgetica het immuunsysteem kan onderdrukken. Het vermindert het vermogen om antilichamen te produceren, waardoor de kans op infecties toeneemt. Andere mogelijke effecten treden op cardiovasculair niveau op, zoals bradycardie en hypotensie.

Bij langdurige behandeling met opioïden treedt gewoonlijk het fenomeen tolerantie op . Dit betekent dat er een steeds grotere dosis nodig is om hetzelfde therapeutische effect te bereiken. In feite went het lichaam aan het medicijn.

Tegelijkertijd kan hij creëren afhankelijkheid lichamelijk met ontwenningsverschijnselen als de behandeling wordt gestopt of de dosis aanzienlijk wordt verlaagd. Stopzetting kan worden voorkomen door een geleidelijke afbouw door te voeren volgens de instructies van de specialist.

Een ander type verslaving is de psychologische. In dit geval zoekt de patiënt een psychisch effect in het medicijn dat verder gaat dan of zelfs vóór het analgetische effect.